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                详细说明

                Irbinitinib ARRY-380 ONT-380 937263-43-9ARRY-380 (ONT-380)是一种具有口服活性的ErbB2抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

                ARRY-380是一种可逆的、ATP竞争性的抑制剂,在体外和细胞实验中对ErbB2都具有纳摩尔范围的抑制效果。在细胞实验中,ARRY-380对HER2的选择性比对EGFR高500倍,对截短的p95-HER2的效力与对HER2一样。

                ARRY-380能够在多∩种HER2依赖性的肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤的生长。在很多小鼠肿瘤模型,如乳腺肿瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤(SKOV-3)、胃癌(N87)模型中,都有较高活性。在BT-474模型中,ARRY-380以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并大多肿瘤消△退。

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