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Lesinurad是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。
Lesinurad抑制hURAT1(人URAT1)的尿酸运输活性(IC50=3.36 μM),这一抑制作用是⌒ 其对rURAT1(大鼠URAT1)的抑制作用的20倍以上(IC50=74.84 μM)。Lesinurad 通过关键的氨基酸残基Phe365的相互作用抑制hURAT1。