Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的,高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂,处于Ⅲ期临床测试,用于晚期乳腺癌的治疗。
LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂,能够显①著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长,平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长,受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。
LEE011 (200 mg/kg 每日,口服)引起■小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟,没有体重减㊣轻或者其它的毒性症状。