PF-06463922是一个强效的，双重ALK/ ROS1的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。Phase 1。
PF-06463922对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性，IC50范围为0.2 nM-77 nM。在含有SLC34A2-ROS1 融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中，PF-06463922显著抑☆制细胞增殖，并诱导细胞凋※亡。在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC 细胞中，PF-06463922也表现出有效的生长抑制活ω 性，并诱导细胞凋亡。
在大鼠体内，PF-06463922显示出低血↙浆清除率，适度」的分布容积，合理的半衰期，对低P-糖蛋白1介㊣ 导的外排敏感性低，且生物利用度△为100%。在体内，表达人CD74-ROS1 和 Fig-ROS1的NIH3T3异种移植模型中，PF-06463922表现出细胞减少性抗癌作用，通过抑制ROS1磷酸化和◆下游信号分子，以及对肿瘤中细胞周期蛋白D1的∴抑制发挥作用。在负荷肿瘤移植物√，过表达EML4-ALK，EML4-ALK-L1196M，EML4-ALK-G1269A，EML4-ALK-G1202R 或NPM-ALK的小鼠体内，PF-06463922也表现出显著的抗肿瘤活性。
