Apatinib是一▼种口服生物有效性的VEGFR2选择性抑制剂，IC50为1 nM 。与Sorafenib 和 Sunitinib.相比，Apatinib (YN968D1) 治疗胃癌和大肠癌具有更好的抗癌效果。
Apatinib（YN968D1）是一种新型的，具有口服◎生物有效性的，选择性的抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Apatinib 选择性与VEGF2结合并对其进行抑制作用。Apatinib 也有效抑制Ret, c-kit 和 c-src的活性，IC50分别为 0.013 μM, 0.429 μM 和 0.53 μM。Apatinib 抑制VEGFR-2, c-kit 和 PDGFRβ的细胞磷酸化。Apatinib 显著抑制20 ng/mL VEGF刺激的细胞增殖 (IC50 = 0.17μM)。Apatinib有效抑制FBS诱导的人脐静脉内皮细胞增殖，迁移，和心管形成，也抑制大鼠主动脉环的形成。Apatinib通过抑制其运输功能而逆转ABCB1和ABCG2介导的MDR，而不是通过阻断AKT或ERK1/2通路或下调ABCB1或ABCG2的表达。Apatinib作用于ABCB1或ABCG2过表达的细胞，显著增加形成的ABCB1和ABCG2底物的细胞毒性，并增加了DOX 和Rho 123的累积。
Apatinib 抑制多种人类移植瘤的生长，这种作用具有剂量依赖性。Apatinib处理携带移植瘤的裸鼠，逆转 ABCB1调节的MDR。Apatinib作用于携带K562/ADR移植瘤的裸鼠，显著增强Doxorubicin 的抗肿瘤活性。
科研试剂，不用于临床及人体
