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                (R,S)-2-[[5-(9-芴甲氧羰基氨基)二苯并[a,d]环庚烷-2-基]氧]乙酸的制备方法

                  摘要:本发明涉及Ramage?linker的制备方法,主要解决原ω 合成方法步骤长,后处理麻烦,三废多,成本高的技术问题。制备由A.邻羧基苯甲醛和间甲氧基苯乙酸反应得到中间︾体2?(3?甲氧基苯乙烯基)苯甲酸,中间体用溶剂溶解,然后氢化还原,再后处理结晶得到R?1;B.(R?1)与SOCl2或POCl3反应得到2?甲氧基?10,11?二氢?5H?二苯并[a,d]环庚烷?5?酮,负压蒸去SOCl2或POCl3后,用苯、甲苯或1,2?二氯乙烷溶解,在无水AlCl3的催化反应后处理结晶得到R?2;C.(R?2)在DMF或丙酮碳酸钾溶液中和溴乙酸苄酯反应生成R?3;D.(R?3)氢化还原得到R?4;E.(R?4)在DMF中加入催化剂量的PTS,和Fmoc?NH2反应得到Remage?linker。Ramage?linker是一种有效的固相合成C?端链接剂。
                • 专利类型发明专利
                • 申请人吉尔生化(上海)有限公司;上海吉尔多肽有限公司;
                • 发明人付等良;徐红岩;涂雨龙;
                • 地址200241 上海市闵行区紫月路519号
                • 申请号CN201510107760.7
                • 申请时间2015年03月12日
                • 申请公布号CN104761470B
                • 申请公布时间2016年08月24日
                • 分类号C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;