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                一种奥曲肽的固相合成方法

                  摘要:本发明涉及一种奥曲肽的合成工艺,特别涉及一种奥曲肽的固相合〗成工艺。解决现有连接剂在还原切除法中需进行消旋的技术问题。本发明的技术方△案为:一种奥曲肽的固相合成工艺,其合成工艺步骤如下:使用氯甲基树脂↑作载体,首先用氢化钠溶液及2-羟甲基-3,4-二氢吡喃在二甲♂乙酰胺中室温与氯甲基树脂反应,得到3,4-二氢吡喃羟甲基树脂(DHP HM Resin),再在对甲苯磺酸吡啶盐作用下将芴甲氧羰♀基-(O-叔丁醚)苏氨醇(Fmoc-Thr(tBu)-ol)连到DHP HMResin上去,然后按照Fmoc/tBu固相多肽Ψ 合成的方法将氨基酸逐个连上,最后用三氟醋酸∶水∶苯甲硫醚∶乙二硫▅醇的混合溶液将肽从树脂上切下,得到的粗品,粗品采用空气氧化法氧化形╱成硫硫键,经制备HPLC纯化冷冻得到奥曲∞肽。本发明提供了一种简单易ζ 行可规模合成奥曲肽的工艺。
                • 专利类型发明专利
                • 申请人吉尔生化(上海)有限公司;
                • 发明人徐红岩;金健林;
                • 地址201203上海市浦东新』区张江高科技园区郭守敬路351号2号楼608室
                • 申请号CN200510024502.9
                • 申请时间2005年03月21日
                • 申请公○布号CN100335497C
                • 申︽请公布时间2007年09月05日
                • 分类号C07K7/64(2006.01);C07K1/04(2006.01);C07K1/06(2006.01);C07K1/10(2006.01);