摘要：本发明涉及阿拉瑞林的一种固液结合的合成方法。主要解决现有合成方法存在∑的收率低、成本高、反应条件苛刻、污染大的技术问题。本发明主要合成步骤：1）以脯氨酸-2氯-三苯甲基-氯树脂为起始树脂采用芴甲氧羰基固相合成法逐一偶联每一个保护氨基酸，合成得到侧链全保护的肽链树脂；2）对侧链全保护的肽链树脂进行切割，得到全保护的肽链片段pGluP-9；3）对全保护的肽链片段pGluP-9进行C端乙胺化，得到阿拉瑞林的全保护片段；4）对阿拉↙瑞林的全保护片段切割除去侧链保护基，得到阿拉瑞林粗品肽。本发明具备大规模化生产能力，操作简易、工艺稳定、生产成本低，总收率超过40%。
- 专利类型发明专利
- 申请人吉尔生化（上海）有限公司;上海吉尔多肽有限公司;滨海吉尔多肽有限公司;
- 发明人徐红岩;竺剑峰;饭岛悠介;
- 地址上海市闵行区紫月路519号
- 申请号CN201210204261.6
- 申请时间2012年06月20日
- 申请公布号CN102702327B
- 申请公布时间2013年10月30日
- 分类号C07K7/23(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;
