摘要：本发明涉及阿拉瑞林的一种固液结合的→合成方法。主要解决现有合成方法存在的收率低、成本高、反应条件苛刻、污染大的技术问题。本发明主要合成步骤：1）以脯氨酸-2氯-三苯甲基-氯树脂为起始树脂采用芴甲『氧羰基固相合成法逐一偶联每一个保护氨基酸，合成得到侧链全保护的肽链树脂；2）对侧链全保护的肽链树脂进行切割，得到全保护的肽链片段pGluP-9；3）对全保护的肽链片段pGluP-9进行C端乙胺化，得到阿拉瑞林的全保护片段；4）对阿拉瑞林的全保护ㄨ片段切割除去侧链保护基，得到阿拉瑞林粗品肽。本发明具备大规模化生产能力，操作简易、工艺稳定、生※产成本低，总收率超过40%。
- 专利类型发明专利
- 申请人吉尔生化（上海）有限公司;上海吉尔多肽有限公司;滨海吉尔多╲肽有限公司;
- 发明人徐红岩;竺剑峰;饭岛悠介;
- 地址201100 上海市闵行区紫月路519号
- 申请号CN201210204261.6
- 申请时间2012年06月20日
- 申请公布¤号CN102702327A
- 申请公布时间2012年10月03日
- 分类号C07K7/23(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;
