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                一种用于制备AXL抑制剂的高纯度中间体的手性拆分方法

                  摘要:本发明涉及一种用于制备Axl受体蛋白酪氨酸激酶抑制剂多环杂芳基取代三唑的中间体的高纯度ζ合成方法,该方法包含以下步骤:a)将消旋体化合物A溶于第一有机溶剂中,滴加手性酸●的第二有机溶液,大量固体析出,滴加完毕后,升温加热至固体全溶,反应液缓慢冷却至室温并搅拌过夜,大量光学化合物A?1的手性〓酸盐呈固体析出;b)将步骤a中得到的体系减压过滤,将所得固体在第三有机溶剂或第三有机溶剂与水的混合溶剂中,重结晶一次或两次,得到高纯度光学化合物A?1的手性酸盐;c)将步骤b中得到的手性酸盐用碱水》解后制得光学化合物A?1;使用卐该方法能够得到高纯度的手性中间体A?1,其ee值高达99%,避免通过使用手性色谱分析方法制备单一异构体,本方法操作简单、环境友好,节约成本、适合工业▓生产。
                • 专利类型发明专利
                • 申请人上海皓元生物医药科技有限公司;
                • 发明人倪治中;王业发;马涛;杨惠;孙昱飞;周治国;高强;郑保富;
                • 地址201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路720弄2号502室
                • 申请号CN201610542503.0
                • 申请时间2016年07月11日
                • 申请Ψ 公布号CN106083764A
                • 申请公布时间2016年11月09日
                • 分类号C07D295/135(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I;