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                一种聚乙二醇修饰的小分子药物的制备方法

                  摘要:本发明公开了一种聚乙二醇修饰物的制备方法,具体涉及到吲哚美辛的聚乙二醇修饰物的制备方法。第一步将聚乙二醇与吲哚美辛-氯甲酰化物反应,得到吲哚美辛的粗制品;第二步提纯吲哚美▲辛的聚乙二醇修饰物的粗制品,得到吲哚美辛的聚乙二醇修饰物的纯品。本发明中的原料聚乙二醇和氯化亚砜价♂廉易得;合成路线简单,先活化吲哚美辛ぷ,再与聚乙二醇反应,收率较高,为80%~86%;产品提纯方法简单,易于纯化;吲哚美辛的聚乙二醇修饰物中含有可降解◢的酯键,可达到缓释效果;具有两亲性,提高吲哚美辛的水溶性∩,利于人体吸收,减轻吲哚美辛的刺激作用。
                • 专利类型发明专利
                • 申请人湖南华腾制药有限公司;
                • 发明人不公告发▽明人;
                • 地址410205 湖南省长沙市长沙高新开发区文轩路27号麓谷钰园C2幢N单元1308号
                • 申请号CN201510427278.1
                • 申请时间2015年07月20日
                • 申请∑公布号CN105017519A
                • 申请△公布时间2015年11月04日
                • 分类号C08G65/337(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;