摘要：本发明公开了一种制备他利克索(6-烯丙基-2-氨基-5，6，7，8-四氢化-4H-噻唑[4，5-d]-氮杂二盐酸盐)的方法。本发明以丙烯酸乙酯为起始原料，先与烯丙基胺加成反︼应生成3-烯丙胺基丙酸乙酯，再与4-溴丁酸乙酯反应生成∑4-(烯丙基(3-乙氧基-3-氧代丙基)氨基)丁酸乙酯，然后在」强碱条件下关环，并在强酸下脱羧生成1-烯丙基氮杂环庚烷-4-酮；然后上溴生成1-烯丙基-5-溴氮杂环庚烷-4-酮，最后与硫脲反应生成目标产物(式1)。本发明工艺路线新颖，步骤短，反应收①率高，生产成本低，具有较大的实施价值和社会经济效益。
- 专利类型发明专利
- 申请人上海皓元生物医药科技有限公司;
- 发明人高强;薛吉军;曾亮;侯福良;郑保富;
- 地址201203 上海市浦东新区蔡伦路720号2号楼601
- 申请号CN200910057616.1
- 申请时间2009年07月20日
- 申请∴公布号CN101665501B
- 申请公布时间2011年04月20日
- 分类号C07D513/04(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;
