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                新发现“量身定制”出抗癌药物

                教育装备采购网 2013-05-06 09:11 围观1937次

                  据物理学家组织网近日报道,澳大利亚沃尔特与伊丽莎·豪研究所(WEHI)等单位的科学家为癌症“量身”定做了一种新型药物,能遏制细胞内一种叫做BCL-XL的蛋白质,这种蛋白质会促进癌细胞生存,让许多抗癌措施效果不佳。研究人员指∑出,这是向设计新型抗癌药迈出的重要一步。

                  BCL-XL是促生存BCL-2家族蛋白质中的一员,能阻止细胞死亡。而这种药物叫做WEHI-539,专门设△计来与BCL-XL蛋白质结合并遏制其作用,从而恢复细胞的死亡能力。死亡和清除体内异常细胞是对抗癌症发展的一项重要防护措施。但在固体肿◥瘤中,BCL-XL常被过度表达,产ω生高水平的BCL-XL蛋白使癌细胞变得※很长命,它们还与肺癌、胃癌、结肠癌和胰腺癌的恶化有关,使恶性肿瘤细胞能抵抗许多癌症治疗措施,如化疗。

                  遏制BCL-XL能提高细胞凋亡反应,由此可能广↘泛用于癌症治疗,而不用遏制许多促BCL-2家族的成员。WEHI-539是一种专门针对BCL-XL的选择性抑制剂,有望将药物》对正常组织的毒性伤害减到最小。

                  WEHI-539属于一类叫做“BH3类”的化学药ζ 品,它们Ψ 都能跟BCL-XL及相关蛋白质在同一区域结合,其是该研究所ACRF化学生物学分部的纪尧姆·莱塞纳等人↑与罗氏集团基因技术专家合作的一个长期研究项目取得的成果。

                  “我们非常高兴研究小组开发出了专门遏制BCL-XL的化合物,这是研究工作的一个顶峰。WEHI-539是我们的化学家从无到有开发出的第一个药品,还用了BCL-XL的三维结构来构建和完善药物ξ设计。”莱塞纳说,在创造可能的新型抗癌药的道路上,开发出WEHI-539是一个『重要的里程碑。尽管WEHI-539在使用效果上还未达到最优,但它是一个很有价值的工具,能用来把BCL-XL的功能与其同伴区分开来,以便详细分析BCL-XL如何调控癌细胞。

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