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Ifetroban sodium

CAS No. : 156715-37-6

MCE 国际站：Ifetroban sodium

产品活性：Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的血栓素 A2 (TXA2) 或前列腺素 H2 (PGH2) 受体拮抗剂。Ifetroban sodium 具有抗血小板活性，可抑制肿ζ　瘤细胞迁移，但不影响细胞增殖。Ifetroban sodium 可用于心肌々缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Prostaglandin Receptor

In Vitro: Ifetroban sodium (CPI211) (100 nM; 48 h) results Tpr inhibition and potently blocks spontaneous metastasis from primary tumors, without affecting tumor cell proliferation, motility, or tumor growth in 4T1 cells (mouse mammary cancer).
Ifetroban sodium (100 nM; 6 h) strongly inhibits PKC substrate phosphorylation, and blocks agonist (U46619, HY-108566)-induced TPr diminution in human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).

In Vivo: Ifetroban sodium (50 mg/kg/d; p.o.; 2 d prior to, through 28 d after tumor injection) decreases hematogenous metastasis of multiple cancer types without in mice model.
Ifetroban sodium (50 mg/kg/d; p.o.; 12 d) does not affect primary tumor growth but decreases tumor vessels in mice with 4T1 (mouse mammary cancer).
Ifetroban sodium (BMS 180,291; 1 and 3 mg/kg, p.o.) inhibits aggregation and antagonizes TP-receptor in monekys. Ifetroban sodium (3 mg/kg, i.v.) causes only marginal and transient hemodynamic effects in anesthetized African green monkeys.

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