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Vardenafil hydrochloride trihydrate

CAS No. : 330808-88-3

MCE 国际站：Vardenafil hydrochloride trihydrate

产品活性：Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟∑苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Endogenous Metabolite  |  Phosphodiesterase (PDE)

In Vitro: Vardenafil hydrochloride trihydrate specifically inhibits the hydrolysis of cGMP by PDE5 with an IC₅₀ of 0.7 nM.
Vardenafil hydrochloride trihydrate increases intracellular cGMP levels in the cavernosum tissue of the penis, thus results increasing the dilation of the body's sinuses and blood flow.

In Vivo: Vardenafil hydrochloride trihydrate (I.V.; 0.03 mg/kg) exhibits facilitator effects in rats with cavernous nerve injury.
Vardenafil hydrochloride trihydrate (I.V.; 0.17 mg/kg once daily; 7 days) protects liver against Con A–induced hepatitis, and decreases the expression of NF-B and iNOS in hepatic tissue.
Vardenafil hydrochloride trihydrate (P.O.; 10 mg/kg once daily; 25 weeks) prevents the reduction of tissue cGMP levels and the increase in 3-NT generation in ZDF hearts.

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