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                含吖丙啶环侧链的芳胺嘧啶衍生物及制备和应用

                  摘要:本发明公开了一种如式I所示的含吖丙啶环侧链的芳胺嘧啶衍生物或其对映异构体,主要是以芳胺嘧啶为母核,通过与吖丙啶甲酸一步缩合得到目标化合物。实验证明,在细胞水平上□对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)具有显著的增殖抑制作用,特别是对耐药细胞株№H1975有较好的选择性,同时对EGFR激酶也有较好的抑制效果,可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式:
                • 专利类型发明专利
                • 申请人浙江大学;
                • 发明人陈文腾;黄卫;邵加安;俞永平;
                • 地址310027 浙江省杭州市西∩湖区浙大路38号
                • 申请号CN201610532950.8
                • 申请时间2016年06月30日
                • 申请公♂布号CN106083828A
                • 申请公布时间2016年11月09日
                • 分类号C07D403/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;