摘要：本发明提供一种☉阿哌沙班药物中间体的合成方法。本发明中使用硫化钠来还原化合物2中的硝基，利用5-氯戊酰基保护氨基，更能简便直接地完成阿哌沙班的合成。本发明采用一锅法的新合成方法，其反应条件温和，安全系数高，可操作性强，工艺简单易于工业化，并且可以得到高纯度的中间体化合物14-1，从而更加容易合成得到高纯度超低杂质含量的阿哌沙班。同时，本发明提供的一种有效的用于制备阿哌沙班关键中间体的新合成方法，可以提高反应效率、降低生产成本，避免使用昂贵试剂和苛刻的反应条件。
- 专利类型发明专利
- 申请人上海同昌生物医药科技有限公司;
- 发明人叶方国;汪太亮;
- 地址201500 上海市金山区金山卫镇秋实路688号4幢221室
- 申请号CN201410778798.2
- 申请时间2014年12月15日
- 申请公布号CN104844593A
- 申请公布时间2015年08月19日
- 分类号C07D471/04(2006.01)I;
