摘要:本发明属于药物中间体领域,提供一种用于合成恩替卡韦的五元环手性中间体(1R,2S,3S,5R)-3-(1-苯基环硅基)-6-氧杂双环[3.1.0]己烷-1,2-二甲醇及其合成方法,用1-苯基-1-氯环硅烷与环戊二烯的碱金属盐反应,向分子中引入环硅烷作为构型保护基,再经过化学拆分的方法得到手性五元碳环。环硅烷的引入,增加了分子的刚性,使得固体︻产品更容易结晶提纯,反应操作更加简单,原料便宜易得,适合工业化生产。
- 专利类型发明专利
- 申请人南京工业大学;
- 发明人朱红军;许毅;何广科;宋广亮;姜鹏;任冬寅;孙艳雪;吴春辉;
- 地址210009 江苏省南京市鼓楼区新模范马路5号
- 申请号CN201110249264.7
- 申请时间2011年08月29日
- 申请公布号CN102952156A
- 申请公▲布时间2013年03月06日
- 分类号C07F7/08(2006.01)I;