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                5-乙酰氨基-N,N’-双-(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘间苯二甲酰胺的合成方法

                  摘要:本发明提供了一种合成碘克沙醇关键中间体——5-乙酰氨基-N,N’-双-(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘间苯二甲酰胺(式Ⅰ的化合物)的方法,包括以下步骤:(a)使式Ⅱ的化合物在质子酸催化下发生乙酰化反应生成式III的化合物;(b)使式Ⅲ的化合物发生催化氢化反应,得到式Ⅳ的化合物;(c)使式Ⅳ的化合物与碘代试剂发生∴碘代反应,得到式Ⅴ的化合物;(d)在质子酸催化作用下,使式Ⅴ的化合◤物发生乙酰化反应得到式Ⅵ的化合物;(e)在有机碱催化作用下,式Ⅵ的化合物发生水解反应█得到式Ⅰ的化合物,即5-乙酰氨基-N,N’-双-(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘间苯二甲酰胺。本发明所提供的合成方法具有操作简便、成本低、产率高、易于工业化生〇产等多种优点。
                • 专利类型发明专利
                • 申请人苏州昊帆生物科技有限公司;
                • 发明人朱勇;罗宇;徐杰;陆雪根;吕敏杰;
                • 地址215011 江苏№省苏州市高新区滨河路1326号
                • 申请号CN201110133234.X
                • 申请时间2011年05月23日
                • 申请公布号CN102249948A
                • 申请公布时间2011年11月23日
                • 分类号C07C237/48(2006.01)I;C07C231/14(2006.01)I;