摘要:本发明公开了一种格列美脲原料药的制备方法,其特征在于:它是以化合物A:4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]-苯磺酰胺和化合物B:反式对甲基环己基异氰酸酯为起始原料,按以下步骤操作:1.化合物A与化合物B在无机碱和相转移催化下在有机溶剂中等摩尔缩合反应;2.格列美脲钾盐加入到水乙醇溶解后经过滤得到钾盐水乙醇溶液;3.将上述格列美脲钾盐的水乙醇溶液中加入乙酸酸化,析出格列美脲粗品;4.格列美脲粗品中♀加入甲醇氨-甲醇精制,经抽滤真空干燥得到格列美脲纯品。本发明在化合物A与化合物B缩合反应中引入相转移催化剂,能够提高反应速度,酸化■时采用乙酸中和,腐蚀及污染性都小。精制方法改为甲醇氨-甲醇体系,有效㊣提高了格列美脲纯度及有机残留熔点,适合于工业化生产。
- 专利类型发明专利
- 申请人沧州那※瑞化学科技有限公司;
- 发明人牛志刚;叶家峰;于淑玲;
- 地址061000河北省沧州市津德路168号
- 申请号CN200910070764.7
- 申请时间2009年10月11日
- 申请公布号CN101671290A
- 申请公⊙布时间2010年03月17日
- 分类号C07D207/38(2006.01)I;