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                浅谈药物研◤发中的手性分子 | MedChemExpress

                教育№装备采购网 2022-11-01 17:20 围观686次

                浅谈药物研发中的手性分子 | MedChemExpress

                图1. “反应停”事件相关图片

                  以上两张图片来源自上世纪60年代震惊世界的“反应停”事件的相关资料。当时欧洲的医生曾给孕妇服用一种镇痛止*药 “反应停”(沙利度胺),结果有√超过12,000名孕妇诞下无头或缺腿,手长在肩膀上的“海豹胎”。经过检验分析,致畸因素竟来自于药物的手性特征

                什么是手性

                  Chirality(手性),顾名思义像是人的左右手,结构相同,但顺序不︾同,互为镜像,怎么旋转都不会重合。

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                图2. 手性分子示例

                  这样一对分子,它们的许多物理性质(熔点、沸点等)一致,但是生理卐性质往往不同。普通ξ方法合成得到的药物中,往往左右构型的分子同时存在,例如“反应停”。相比“右手型”的镇静作用,“左手型”则对胚胎有很强的致畸作用,在给病患服用的过程中,两者同时起效,当时的化学研究尚未深刻认识这一区别终酿成了ㄨ这次震惊世界的惨剧。

                浅谈药物研发中的手性分子 | MedChemExpress

                图3. 常见药物中的手性区别

                手性安全

                  为避免这一悲剧的重演,现代药物的生产过程中,往往会先通过普通方法合成具备药物活性的初级产品,然后进行手性拆分,或者直接使用特殊的Ψ合成方法,大幅降低对人体不利的另一构型在药物中的占比,还要进行手性纯度检验,获取确切的手性纯度,从而判断产品是否达标。

                  对于手↘性纯度的表征,业界采用术语“对映体过量” (enantiomeric excess)来描述,简称EE值,用百分数表示(e.e.%),该值越高,表明其中特定的单一手性分子占比越大。

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                图4. MCE提供的COA报告

                  如上图检测报告(COA)所示。该产品主要成分为右旋分子,其EE值测得结【果为97.57%,这说明产品「中只含有极少的左旋分子。

                  近年来逐步开放二胎政策,“优生优育”的口号使得类似“反应停”事件的发生成为了不可饶恕的过失,对“产品安全性”的严苛要求将贯穿在整个药品研发、生产、使用的过程中←。作为全球领先的生物活性化合物供应商,MCE将对所有需要进行光↓学活性检测的产品进行光学检测,提供真实可靠的检测报告,为您的科研提供稳定的数据支持,从源头把控药物研发的安全性。

                点击进入MedChemExpress LLC展台查看更多 来源:教育〗装备采购网 作者:MedChemExpress 责任编辑:张肖 我要投稿
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